夫西地酸

夫西地酸是一种抗生素，用于治疗各种皮肤感染。它的化学或分子式是 C₃₁H₄₈O₆，也以不同的名称而闻名，如夫西丁、拉霉素、夫西撒咪、夫西地酸等。

它从粗丝孢霉菌 (Fusidium coccineum) 中获得。它主要对革兰氏阳性细菌有效，如葡萄球菌、链球菌和棒状杆菌属的细菌。此外，它是一种从粗丝孢霉菌发酵液中获得的甾体抗生素。它由丹麦的 Leo Pharma 开发，并于20 世纪 60 年代引入临床使用。自 1962 年以来，它已在市场上销售。

夫西地酸结构

它的结构与其他从真菌中获得的抗生素一样，是类固醇型的。 然而，它没有任何类固醇活性。

作用机制

它通过阻止核糖体中延伸因子 G (EF-G) 的转换来抑制细菌蛋白质的合成。 因此，它阻止细菌翻译而不是杀死细菌。

夫西地酸的化学和物理性质

• 其熔点为 192 摄氏度。
• 其沸点为 635 摄氏度。
• 它在水中的溶解度为 50 毫克/毫升
• 它可溶于有机溶剂，如乙醇、二甲基甲酰胺等。在乙醇中的溶解度约为 12.5 毫克/毫升，在二甲基甲酰胺中的溶解度为 14 毫克/毫升。
• 其分子量为 516.7
• 其解离常数 pKa 为 5.35。

药物相互作用

• 夫西地酸与 1,2-苯并二氮杂卓结合时会降低其代谢。
• 夫西地酸与阿巴麦塔匹尔 (Abametapir) 结合时，其血清浓度会升高
• 夫西地酸与阿巴西普 (Abatacept) 结合时，其代谢会增加。
• 阿贝西利布 (Abemaciclib) 与夫西地酸结合时，其代谢会降低。
• 阿仑膦酸与夫西地酸结合时，肌病风险会增加。
• 它可以减少别嘌呤醇的排泄，这可能会增加血清水平。
• 胺碘酮与夫西地酸结合时会降低其代谢。

剂量

成人的夫西地酸剂量为每天两次，每次 250 毫克，或每天三次，每次 750 毫克，具体剂量由医生处方。 对于皮肤状况，通常需要较小剂量。

它有片剂、混悬液和乳膏的形式。 其静脉注射可能会刺激静脉，并可能导致静脉炎。 因此，如果患者能够口服，则即使在治疗心内膜炎（心脏腔室感染）时也不应静脉注射。

副作用

含有夫西地酸钠作为活性成分的夫西丁片和混悬液的摄入以及含有夫西地酸的乳膏的使用可能会导致以下副作用

• 肝脏疾病：黄疸
• 尿色深
• 红肿
• 瘙痒
• 刺激
• 涂抹部位有烧灼感
• 浅色大便

但是，随着患者完成夫西丁片剂或混悬液的疗程，上述症状往往会消失。 如果症状随着时间的推移没有消失，您可以咨询您的医生。

注意事项

证实其在人类妊娠中安全性的证据不足。 然而，根据对动物的研究和过去的临床经验，夫西地酸并未发现会导致出生缺陷，尽管它可以穿过胎盘屏障。 但是，应采取以下预防措施

• 如果局部使用，则不应靠近火焰，因为与该酸接触的敷料织物可能会着火并导致严重烧伤。
• 在怀孕或哺乳期间，服用夫西地酸前请咨询您的医生。
• 不要大量涂抹或使用比医生处方更长的时间，因为它不会快速产生效果，反而会增加副作用的机会。 并且，还会使皮肤对夫西地酸更加敏感。
• 此外，如果患有肝脏疾病或胆结石，请务必在服用前咨询您的医生。