西替利嗪与左西替利嗪的区别

引言

第二代抗组胺药物西替利嗪和左西替利嗪用于治疗过敏、枯草热和荨麻疹（风疹块）。这些药物能阻止组胺（身体在对过敏反应的反应中释放的一种物质）的作用。西替利嗪和左西替利嗪通过抑制组胺，有助于减轻打喷嚏、流鼻涕、瘙痒和流泪等症状。

虽然品牌药 Xyzal 的活性成分是左西替利嗪，而普通药 Zyrtec 的活性成分是西替利嗪。这两种药物都可以凭处方购买，也可以在非处方药店购买，通常以片剂或液体形式服用。

化学结构

两种抗组胺药物西替利嗪和左西替利嗪都属于第二代 H1 受体拮抗剂。然而，它们的化学成分是不同的。

西替利嗪是一种外消旋混合物，将分子的两个镜像异构体（对映异构体）均等地分配。西替利嗪的活性形式存在于其中一种异构体中，而无活性形式存在于另一种异构体中。西替利嗪的活性形式的化学名称是（-）-2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯基甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸。

另一方面，左西替利嗪是西替利嗪的活性对映异构体。它仅含 R-西替利嗪，即西替利嗪的活性异构体。左西替利嗪的化学名称是 R-(+)-2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯基甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸。

左西替利嗪和西替利嗪的化学结构不同，左西替利嗪是一种更有效的抗组胺药，半衰期更长，副作用更少。此外，它被认为在治疗慢性荨麻疹和过敏性鼻炎方面更有效。

品牌名称示例

西替利嗪和左西替利嗪在全球都有不同的品牌名称。以下是它们各自的一些品牌名称示例：

西替利嗪的品牌名称示例

• Zyrtec（美国、加拿大、欧洲）
• Reactine（加拿大）
• Citrine（英国、爱尔兰）
• Alerid（印度）
• Allercet（巴基斯坦）

左西替利嗪的品牌名称示例

• Xyzal（美国、欧洲、澳大利亚）
• Levrix（加拿大）
• Glencet（印度）
• Livocet（巴基斯坦）
• Bilaxten（西班牙、葡萄牙）

需要注意的是，这些品牌名称可能会因国家或地区而异，并且可能还有其他未在此列出的品牌名称。这些只是每种药物众多品牌名称中的一部分。

批准用途

西替利嗪和左西替利嗪这两种抗组胺药物都用于治疗类似的疾病，如过敏、荨麻疹和瘙痒。然而，在不同的国家，它们可能有略微不同的批准用途。以下是一些它们获准用途的例子：

西替利嗪的批准用途

• 季节性和持续性过敏性鼻炎（枯草热）的症状缓解
• 持续性荨麻疹（风疹块）的症状缓解
• 过敏性皮肤反应引起的瘙痒的缓解

左西替利嗪的批准用途

• 季节性和持续性过敏性鼻炎（枯草热）的症状缓解
• 特发性慢性荨麻疹（风疹块）的症状缓解
• 过敏性皮肤反应引起的瘙痒的缓解

请注意，这些只是每种药物的几个合法用途。根据国家或地区，获准用途可能会发生变化。在服用任何药物之前，务必咨询您的医疗保健提供者。

剂型

西替利嗪和左西替利嗪有多种剂型，包括片剂、胶囊和糖浆。但是，根据国家或地区，每种药物提供的剂型可能有所不同。以下是每种药物剂型的示例：

西替利嗪的剂型

• 有 5 毫克和 10 毫克的片剂规格。
• 胶囊：有 10 毫克的规格
• 有 1 毫克/毫升和 5 毫克/毫升的糖浆浓度。

左西替利嗪的剂型

• 有 5 毫克和 10 毫克的片剂规格。
• 有 5 毫克/5 毫升的口服溶液规格。

请注意，根据国家或地区，任何处方都可能有不同的剂型。医生还会根据患者的年龄、体重和病史选择正确的剂型和规格。

给药频率

西替利嗪和左西替利嗪通常每天服用一次，用于治疗过敏性疾病。但是，建议的给药方案可能会根据患者的年龄、体重和健康状况而有所不同。以下是每种药物的服用频率的一些一般性建议：

西替利嗪的给药频率

• 成人和六岁以上儿童：每天服用 5 至 10 毫克。
• 2 至 6 岁儿童：每天服用 2.5 至 5 毫克
• 不建议两岁以下儿童使用西替利嗪。

左西替利嗪的给药频率

• 成人和六岁以上儿童：每天服用 5 毫克。
• 2 至 6 岁儿童：每天服用 2.5 毫克
• 不建议两岁以下儿童使用左西替利嗪。

请注意，这些药物的剂量和频率可能因每个患者的需求和健康状况而异。在服用任何药物之前，患者应始终咨询医生，并遵循医生关于剂量和频率的建议。

儿童和成人剂量

儿童和成人的西替利嗪和左西替利嗪剂量可能因年龄、体重和病史而异。以下是每种药物对儿童和成人的理想剂量的通用建议：

儿童剂量

• 西替利嗪： 建议 6-12 岁儿童的日剂量为 5-10 毫克。建议 2-6 岁儿童每天服用 2.5-5 毫克。两岁以下儿童不应服用西替利嗪。
• 左西替利嗪： 建议 6-12 岁儿童的日剂量为 5 毫克。建议 2-6 岁儿童每天服用 2.5 毫克。两岁以下儿童不应服用左西替利嗪。

成人剂量

• 西替利嗪：建议成人和 12 岁以上儿童每天服用 5-10 毫克。
• 左西替利嗪：建议六岁以上成人和儿童每天服用 5 毫克。

请记住，正确剂量可能因患者的具体需求和健康状况而异。因此，患者在服用任何药物之前都应始终咨询医生。患者还应遵循医生关于剂量和频率的建议。

作用开始时间

药物服用后开始起作用的速度称为作用开始时间。西替利嗪和左西替利嗪的作用通常在给药后一到两小时内显现，因此它们都被认为具有相当快的作用开始时间。但是，作用开始的时间可能会因每个患者的特征以及所治疗的过敏反应的严重程度而异。有时药物可能需要更长时间才能开始起作用。因此，患者应始终遵循医生关于剂量和频率的建议，以充分发挥药物的疗效。

作用持续时间

药物服用后作用持续的时间称为作用持续时间。西替利嗪和左西替利嗪的作用在给药后可持续约 24 小时，这是一个相当长的时间。但是，根据具体的患者因素和所治疗的过敏反应的严重程度，作用的持续时间可能会有所不同。为了保持最佳疗效，患者有时一天需要服用额外的剂量。为了获得最佳的药物疗效，患者应始终遵循医生关于剂量和频率的建议。

消除半衰期

药物从体内清除一半所需的时间称为消除半衰期。西替利嗪和左西替利嗪之间不同的消除半衰期可能会影响它们多久服用一次以及它们的作用会持续多久。

成人服用西替利嗪的消除半衰期约为 8 小时，这意味着需要大约 8 小时才能清除体内一半的药物。由于半衰期相对较长，因此可以每天服用一次。

与西替利嗪类似，成人服用左西替利嗪的消除半衰期为 7 至 10 小时。对于大多数患者来说，这使得每天服用一次成为可能。

请注意，消除半衰期可能会因患者的个体特征而异，包括年龄、体重和病史。为了获得最佳的药物疗效，患者应始终遵循医生关于剂量和频率的建议。

代谢

肝脏代谢是西替利嗪和左西替利嗪在肝脏中代谢的过程。一种称为细胞色素 P450 3A4（CYP3A4）的过程负责这两种药物的大部分代谢，而 CYP2D6 等其他途径仅占总量的很小一部分。

由于大量的肝脏代谢，少于 10% 的药物以未改变的形式通过尿液排出。该药物的主要代谢物是去甲西替利嗪，它具有西替利嗪的一些药理活性，但活性较弱。

由于大量的肝脏代谢，少于 10% 的左西替利嗪以未改变的形式通过尿液排出。去甲西替利嗪是左西替利嗪的另一个主要代谢物，它与左西替利嗪具有相似的药理作用，但活性较弱。

总的来说，西替利嗪和左西替利嗪的代谢是相似的，并且母体药物的代谢物具有与其代谢物相同的许多药理特性。药物的有效性或其产生副作用的可能性可能因患者有效代谢药物的能力而异。患者应始终遵循医生关于剂量和给药的建议，以确保药物能够尽可能好地发挥作用。

排泄

西替利嗪和左西替利嗪主要通过尿液排出，少量通过粪便排出。这两种药物的大部分都以代谢物的形式排出，其中不到 10% 的药物以未改变的形式通过尿液排出。

西替利嗪和左西替利嗪被认为通过肾脏（肾脏）和胆汁（肝脏）途径排泄，尽管它们的具体排泄过程仍不清楚。

由于肾功能受损的患者药物清除率可能降低，因此可能需要调整剂量或密切监测。肝功能受损的患者的药物清除率也可能受到影响。然而，这种影响通常不如对肾功能的影响那么显著。

西替利嗪和左西替利嗪主要通过尿液排出。因此，肾功能受损的患者可能需要调整剂量或密切观察，以避免潜在的毒性。为了获得最佳的药物疗效，患者应始终遵循医生关于剂量和频率的建议。

常见副作用

西替利嗪和左西替利嗪的副作用都相对较少，并且耐受性良好。但是，某些人可能会在两种药物之间遇到不同的副作用。

西替利嗪的常见副作用包括：

• 嗜睡或镇静（尽管比老一代抗组胺药少见）
• 口干
• 头痛
• 疲劳
• 恶心
• 喉咙痛
• 头晕

左西替利嗪的常见副作用包括：

• 头痛
• 嗜睡或疲劳
• 口干
• 腹痛
• 恶心
• 喉咙痛
• 头晕

这两种药物都可能发生罕见但有时会出现的更严重的副作用，如过敏反应、幻觉或肝衰竭。如果服用这些药物期间出现任何罕见或严重的副作用，患者应咨询医生。

药物相互作用

左西替利嗪和西替利嗪都被认为是安全的药物，药物相互作用的可能性很小。但是，其他药物可能与这些药物相互作用并改变它们的功效，增加或减少它们的作用。

西替利嗪和左西替利嗪可能与以下药物发生相互作用：

• 中枢神经系统抑制剂：与苯二氮卓类药物、阿片类药物和酒精等具有镇静作用的其他药物一起使用时，这两种药物可能产生累加的镇静作用。因此，出现疲劳、眩晕和认知能力下降的风险会增加。
• CYP3A4 抑制剂：一些药物，如红霉素和酮康唑，它们会阻断 CYP3A4 酶，可能会增强西替利嗪和左西替利嗪的作用。这可能会导致不良后果的风险。
• 利福平和苯妥英会增加 CYP3A4 酶，并可能减弱西替利嗪和左西替利嗪的作用。这可能会使药物的效果降低。

妊娠类别

西替利嗪和左西替利嗪均被归类为妊娠 B 类药物。虽然没有对孕妇进行严格的对照研究，但动物研究并未显示对胎儿有任何不良影响。

尽管没有证据表明西替利嗪或左西替利嗪会对发育中的胎儿造成伤害，但孕妇在使用任何药物时都应谨慎。她们在使用这两种药物之前应咨询医生。如果可能，孕妇应考虑非药物治疗过敏症状的方法，例如避免诱因和使用生理盐水鼻腔喷雾剂治疗鼻塞。

使用这些药物哺乳时，应考虑西替利嗪和左西替利嗪可能通过母乳排出。哺乳期妇女在使用这两种药物之前应咨询医生。

**请注意，这只是一个通用比较，在服用任何药物之前，您应始终咨询您的医疗保健提供者。**

结论

总而言之，抗组胺药物西替利嗪和左西替利嗪是相似但不同的药物，用于治疗荨麻疹、枯草热和过敏。虽然这两种药物具有相似的化学结构，但左西替利嗪由于其对组胺受体更高的亲和力，被认为是一种更有效的西替利嗪变体。左西替利嗪和西替利嗪在许多常见副作用、剂型和批准用途方面是相似的。然而，在它们的代谢、消除半衰期以及作用开始和持续时间方面存在一些差异。这两种药物都被认为是安全有效的，副作用的风险很低。在服用任何药物之前，患者应始终咨询医生，并按处方服用，以避免任何不良副作用或并发症。